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肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)對α-葡萄糖苷酶的抑制機理及其穩(wěn)定性
來源:導入 閱讀量: 289 發(fā)表時間: 2025-03-19
作者: 陶強,李姣,曹皖雪,陳乃東
關(guān)鍵詞: α-葡萄糖苷酶抑制肽;抑制機理;光譜學;穩(wěn)定性;細胞毒性
摘要:

為探討一條新型生物活性肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)對α-葡萄糖苷酶的抑制作用,采用多種分析方法(包括酶抑制動力學、紫外吸收光譜和傅里葉變換紅外光譜)對其抑制機理進行深入研究,并通過穩(wěn)定性及細胞毒性實驗進一步研究YPIW的相關(guān)性質(zhì)。結(jié)果表明,YPIW對α-葡萄糖苷酶的抑制作用顯著(半數(shù)抑制濃度(half maximal inhibitory concentration,IC50)=1.03 mmol/L),與阿卡波糖(IC50=1.08 mmol/L)的作用效果接近。在混合型競爭模式下,YPIW能夠可逆地抑制α-葡萄糖苷酶活性,并更傾向于與游離的α-葡萄糖苷酶結(jié)合。紫外和紅外光譜顯示YPIW與α-葡萄糖苷酶發(fā)生了相互作用,YPIW可能改變了酶的構(gòu)象,從而降低了酶的催化活性。穩(wěn)定性實驗結(jié)果表明,在低溫或酸性環(huán)境中,YPIW能夠保持較好的活性,并對胃腸道具有一定耐受度。此外,YPIW在0~1 mmol/L濃度范圍內(nèi)對HepG2細胞無明顯毒性作用。綜上,YPIW是一條新發(fā)現(xiàn)的α-葡萄糖苷酶抑制肽,其對α-葡萄糖苷酶的抑制作用及穩(wěn)定性研究可為開發(fā)新的降血糖功能肽提供理論基礎(chǔ)。

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